當人和動物感知到有害事件、攻擊或生存威脅時，巨大的壓力會使人要么與恐懼的事戰(zhàn)斗要么開溜，這種行為稱作“戰(zhàn)斗或逃跑”反應(yīng)?？茖W家們認為這種“戰(zhàn)斗或逃跑”反應(yīng)對于原始人面對野獸攻擊和其他類似危險時是非常重要的。進化至今，只要有任何危險產(chǎn)生，相同的反應(yīng)過程仍然會產(chǎn)生，無論面對的是一只咆哮的狗，還是一項社會性研究。在“戰(zhàn)斗或逃跑”反應(yīng)過程中，身體系統(tǒng)的各個器官在面對危險后作出反應(yīng)。例如，呼吸系統(tǒng)提供額外的氧氣，循環(huán)系統(tǒng)運輸更多的養(yǎng)料到身體需要的部分；肌肉系統(tǒng)輪流為骨骼提供服務(wù)，使人能更快速的作出反應(yīng)。這一系列反應(yīng)是由人體釋放的腎上腺素引起的。

人經(jīng)歷壓力后的兩秒鐘為所謂的驚慌階段，這一階段，人體會釋放腎上腺素（Adrenalin）到血液中。腎上腺素給人一股強大的力量，并在體內(nèi)產(chǎn)生許多其他的變化。 這些變化為采取快速的行動做準備，呼吸加快，運輸更多的氧氣到細胞，以便為肌肉提供更多的能量； 心跳加快，使肌肉和其他器官的血液流動加速，有更多的血液為肢體所用；雙眼瞳孔放大，看得更清楚。而腎上腺素之所以能夠調(diào)節(jié)人體作出以上反應(yīng)，主要依靠腎上腺素受體的識別和信號傳遞功能。

Βeta-2腎上腺素受體 (β2 adrenoreceptor)，也稱為β2AR，是一種跨細胞膜的G蛋白偶聯(lián)受體，可結(jié)合腎上腺素。腎上腺素是一種激素和神經(jīng)遞質(zhì)，其信號通過Gs蛋白三聚體介導，刺激腺苷酸環(huán)化酶增加cAMP和下游L型鈣通道相互作用，引起平滑肌松弛和支氣管擴張等生理反應(yīng)[1]。 Robert J.Lefkowitz和Brian Kobilka以β2AR作為模型系統(tǒng)進行研究，而獲得了2012年諾貝爾化學獎，“以表彰其揭示G蛋白偶聯(lián)受體家族內(nèi)部工作機制的突破性發(fā)現(xiàn)”[2]。

β2AR與其最終效應(yīng)器之一C類L型鈣通道CaV1.2結(jié)合。這種受體通道復合物與Gs蛋白偶聯(lián)，激活腺苷酸環(huán)化酶，催化環(huán)磷酸腺苷 (cAMP) 的形成，然后激活蛋白激酶A（PKA），并平衡磷酸酶PP2A。 然后PKA繼續(xù)磷酸化肌球蛋白輕鏈激酶，導致平滑肌松弛，從而解釋β2AR刺激的血管舒張作用。 受體通道復合物的組裝提供了一種確保精準和快速信號傳遞的機制，并由此提出了一種雙態(tài)生物物理和分子模型來解釋該GPCR和其他GPCR的pH和氧化還原敏感性[3]。

β2腎上腺素受體與Gs復合物的晶體結(jié)構(gòu)（PDB：3SN6）

β2腎上腺素受體在人體不同系統(tǒng)中的生理功能

• 骨骼肌系統(tǒng)

用長效藥物（如口服鹽酸克倫特羅和靜脈輸注沙丁胺醇）對β2腎上腺素受體的激活作用會導致骨骼肌肥大和合成代謝 [4][5] 。長效β2激動劑的合成代謝、脂肪分解和增效作用使它們成為運動員提高成績藥物的常見方法[6]。因此，此類藥物受到WADA（世界反興奮劑機構(gòu)）的監(jiān)測和禁止。 同時β2腎上腺素能藥物作為合成代謝劑的使用也受到禁止，例如瘦肉精就是一種 β2腎上腺素能藥物，其在食品生產(chǎn)動物和家畜中的作用在農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中非常有吸引力。目前許多國家都禁止在食用牲畜中使用瘦肉精，但這種做法在一些國家仍然存在[7][8]。

• 循環(huán)系統(tǒng)

心肌收縮

增加心輸出量。

增加竇房結(jié)（SA結(jié)）心率 [9]。

增加心房心肌收縮力。

增加心室心肌的收縮力和自律性[9]。

擴張肝動脈。

擴張小動脈至骨骼肌。

• 眼睛

在正常眼中，沙丁胺醇對β2AR的刺激會增加眼內(nèi)壓。

在青光眼中，引流減少（開角型青光眼）或完全阻塞（閉角型青光眼）。 在這種情況下，β2AR刺激及其隨之而來的體液產(chǎn)生增加是高度禁忌的，相反，可以使用局部β2AR拮抗劑，如噻嗎洛爾。

• 消化系統(tǒng)

肝臟中的糖原分解和糖異生[9].

骨骼肌中的糖原分解和乳酸釋放[9]。

收縮胃腸道括約肌。

唾液腺分泌物變稠[9]。

胰腺分泌的胰島素和胰高血糖素[10]。

• 其他

抑制肥大細胞釋放組胺。

增加淚腺分泌物的蛋白質(zhì)含量。

細支氣管擴張（哮喘治療靶點）

參與大腦-免疫-通訊 [11]

靶向β2 腎上腺素受體的藥物和用途

用于哮喘和慢性阻塞性肺病的解痙藥

短效激動劑Short-acting β2 agonists (SABA)

• bitolterol

• fenoterol

• hexoprenaline

• isoprenaline / isoproterenol

• levosalbutamol / levalbuterol

• orciprenaline / metaproterenol

• pirbuterol

• procaterol

• salbutamol / albuterol

• Terbutaline

長效激動劑Long-acting β2 agonists (LABA)

• arformoterol

• bambuterol

• clenbuterol

• formoterol

• Salmeterol

超長效激動劑Ultra-long-acting β2 agonists (ultra-LABA)

• carmoterol

• indacaterol

• milveterol (GSK 159797)

• olodaterol

• vilanterol (GSK 642444)

宮縮抑制劑

短效激動劑Short-acting β2 agonists (SABA)

• fenoterol

• hexoprenaline

• isoxsuprine

• ritodrine

• salbutamol / albuterol

• Terbutaline

1. ohnson M (January 2006). "Molecular mechanisms of beta(2)-adrenergic receptor function, response, and regulation". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 117 (1): 18–24, quiz 25.

2.  "The Nobel Prize in Chemistry 2012". NobelPrize.org.

3. Rubenstein LA, Zauhar RJ, Lanzara RG (Dec 2006). "Molecular dynamics of a biophysical model for beta2-adrenergic and G protein-coupled receptor activation". Journal of Molecular Graphics & Modelling. 25 (4): 396–409.

4. Choo JJ, Horan MA, Little RA, Rothwell NJ (July 1992). "Anabolic effects of clenbuterol on skeletal muscle are mediated by beta 2-adrenoceptor activation". The American Journal of Physiology. 263 (1 Pt 1): E50-6.

5. Kamalakkannan G, Petrilli CM, George I, LaManca J, McLaughlin BT, Shane E, et al. (April 2008). "Clenbuterol increases lean muscle mass but not endurance in patients with chronic heart failure". The Journal of Heart and Lung Transplantation. 27 (4): 457–61.

6. Davis E, Loiacono R, Summers RJ (June 2008). "The rush to adrenaline: drugs in sport acting on the beta-adrenergic system". British Journal of Pharmacology. 154 (3): 584–97.

7.  "Clenbuterol" (PDF). Drug and Chemical Evaluation Section. Drug Enforcement Agency.

8. "Food and Drugs - ANIMAL DRUGS, FEEDS, AND RELATED PRODUCTS". U.S. Food and Drug Administration.

9. Fitzpatrick D, Purves D, Augustine G (2004). "Table 20:2". Neuroscience (Third ed.). Sunderland, Mass: Sinauer. ISBN 978-0-87893-725-7.

10. Philipson LH (December 2002). "beta-Agonists and metabolism". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 110 (6 Suppl): S313-7.

11. Elenkov IJ, Wilder RL, Chrousos GP, Vizi ES (Dec 2000). "The sympathetic nerve--an integrative interface between two supersystems: the brain and the immune system". Pharmacological Reviews. 52 (4): 595–638.